中国植物化学的回顾与展望
周俊 谭宁华
摘 要 回顾了建国50年来特别是近20年我国植物化学领域的主要成就。按萜类、甾
体、生物碱、酰胺、氨基酸、均环肽和酚性化合物类型择要介绍，重点介绍了青蒿素、石
杉碱甲、丹酚酸、黄皮酰胺、五味子素等40余种有代表性的植物成分，并对我国今后植物
化学的发展提出了建议。
关键词 植物化学 中国 五十年 回顾与展望
Abstract In this paper we reviewed some main achievements on Phytochemist
ry in China of the past 50 years in retrospect including Arteannuim,Huperzine
A,Salvianolic acid,Clausenamide,and about 40 interesting constituents.And we p
roposed some ideas for future Phytochemistry in China.
Key words Phytochemistry, China, 50 years, Retrospection
我国近代植物化学研究始于本世纪20年代末，由赵承嘏开创，先后参加的老一代化学
家有黄鸣龙、朱任宏、高怡生、曾广方、朱自清等。他们对麻黄、延胡索、防己、贝母、
常山等中药进行了大量研究。由于当时的条件限制，化学上深入研究不够，在活性研究上
除麻黄碱等外由于同样原因也不够深入。但他们为建国后的植物化学发展作出了承前启后
的卓越贡献，这将永远值得我们铭记。建国初朱自清等用化学降解研究了贝母碱。60年代
梁晓天用近代技术如核磁共振谱研究了秦艽碱的结构，是一个良好的开端。应该指出的是
在60年代黄鸣龙、梁晓天等编写、翻译和介绍了大量的波谱书籍，这为我国用近代波谱技
术研究植物化学成分结构起了推动作用。在植物成分的分离技术上60年代蔡宪元应用自制
层析硅胶开展了国际上才开始的玻璃板层析（现名薄层层析）研究樟科精油，是后来广泛
应用薄层层析的良好开端。林启寿、周维善等在我国早期应用柱层析上也作出了大量有益
的工作。1966年方起程改进了离子交换树脂技术提取分离生物碱，现仍广泛应用。这些早
期工作，在我国植物化学各个领域开展了广泛的研究。由于建国30年时已有诸多的评述［
1～4］，本文择要介绍近20年的主要成绩，适当介绍前30年据我们看来若干有代表性的工
作。
1 萜类化合物
单萜：单萜甙中的芍药甙（Paeoniflorin）的研究阐明了临床应用芍药治疗冠心病的
部分物质基础。单萜环烯醚萜甙的主要研究集中于龙胆科和木犀科等植物，并有一些新奇
类型发现［5］。倍半萜：鹰爪甲素（Yingzhaosu A）有抗疟作用。卫茅科植物的杀虫活性
和昆虫拒食作用的倍半萜国内也有较多研究［6］。二萜：抗恶性疟疾活性成分。青蒿素（
Arteannuim）是二萜领域最杰出的工作［7］，青蒿素的发现、它以衍生物成药及其全合成
工作是我国化学界和药学界50年来团结协作的最佳体现，在国内外影响较大。香茶菜属植
物的二萜研究首先发现于河南产的治疗食道管癌的冬凌草，其化学研究主要集中于昆明，
除大量新化合物外，还发现了若干新奇类型［8］。丹参的抗菌消炎活性成分二萜醌类和穿
心莲抗炎活性成分二萜内酯曾吸引了国内许多植物化学家参与研究。瑞香科和大戟科二萜
原酸酯国内曾作为抗癌和引产活性成分广泛研究，国外报道了此类化合物有辅致癌作用，
可能限制了它们的应用。红豆杉科的抗癌活性成分紫杉醇（Taxol）在国内找到了可用的植
物原料，并发表了较多新化合物，但其活性均未超过紫杉醇。土槿皮的抗菌成分二萜酸土
槿皮酸（Pseudolaric acid）是一类新奇的结构［9］。二萜生物碱的新结构研究始于197
9年［10］，其后北京、上海、昆明、成都等地开展了深入的化学和应用研究，并有综述［
11］，有些已开发成镇痛药，有些正研制成抗心律失常药。蔷薇科绣线菊属植物的二萜生
物碱也进行了大量的化学研究。唇形科的杀虫二萜成分国内也有些化学研究和活性发现［
12］。三萜：楝科植物驱虫成分川楝素（Toosendanin）的研究是三萜成分较早的研究［1
3］，近年来对楝科其它三萜成分作为杀虫药正在研制，在化学上有新发现。葫芦科的抗菌
三萜成分也有许多的化学研究。用反相材料分离鉴定三七配糖体，并用13C NMR谱、配糖体
位移效应研究其结构是国内配糖体领域里的最早工作［14］。由此我国开始了广泛的配糖
体化学研究，特别是五加科达玛烷型配糖体和毛茛科齐墩果烷型配糖体等研究，发表了大
量的论文，并有综述［15］。在糖链酯基的复杂三萜配糖体结构研究方面国内也开展了研
究如土贝母配糖体［16］、九子参配糖体［17］。
2 甾体化合物
建国后为发展我国甾体药物合成的需要，进行了大量的薯蓣资源植物化学研究，发现
了澳州茄碱（solasodine）、薯蓣皂苷元（diosgenin）、海柯皂苷元（hecogenin）、替
告皂苷元（tigogenin）等，尤以盾叶薯蓣为最佳原料［18］。C27甾体配糖体的深入化学
研究有重楼［19］和百合科植物［20，21］等，其中重楼的偏诺皂甙元（pennogenin）配
糖体已研制成妇科用药，还有薯蓣科的黄山药和蒺藜科的蒺藜都研制成功了以呋甾配糖体
为主成分的治疗心血管的药物。在C21甾体配糖体方面主要集中于萝摩科多种植物的化学研
究，并发现了几个新奇类型配糖体［22］和应用于治疗癫痫的药物青阳参［23］。在黄杨
科甾体生物碱方面也有较多发现，特别是在化学上证明了甾体A环有船式构象的存在［24］
。在蜕皮激素资源植物寻找方面发现了高含量β-蜕皮激素的植物露水草，使我国成为国际
上生产蜕皮激素的唯一国家。在植物生长激素的生产工艺上经改进后应用于生产。
3 生物碱
在茛菪烷类生物碱方面著名的有从唐古特山茛菪中分离的治疗休克的山茛菪碱（Anis
odamine）和樟柳碱（Anisodine）［25］。同时在丁公藤中发现了另一类治疗青光眼的丁
公藤碱II（Erycibe alkaloid II）。在吲哚生物碱方面找到了60年代初发现的降压药利血
平（Reserpine）的理想国产资源萝芙木，应用至今。在化学研究上我国也有若干新发现。
在钩藤和吴茱萸生物碱上国内也有些化学研究工作。在抗癌药长春花生物碱的生产工艺方
面经改进后应用于生产。在创新抗癌药方面我国首先自主研制成功了治疗慢性粒细胞白血
病的药物靛玉红（Indirubin）。在异喹啉生物碱方面我国曾对防己科、毛茛科等植物进行
了较多的研究，目前应用最广泛的是抗菌药黄连素（berberine）、镇痛药颅通定（L-rot
undine）。在江南地不容中发现了一个新奇类型［26］。莲心碱（Liensinine）具有弱的
降压作用，是50年代应用化学降解确定的一个新生物碱。百部生物碱也有些新发现。在石
蒜生物碱方面发现了治疗重症肌无力的加兰他敏（Galanthamine）的新资源，近期正式用
于治疗老年痴呆症。在抗癌生物碱药物美登木素（Maytansine）、喜树碱（Camptothecin
e）、三尖杉酯碱（Harringtonine）方面国内进行了大量研究，包括合成研究，后二者应
用于临床，为国外的结构修饰及新药开发提供了有益的启示，我国在喜树碱的结构改性方
面研究不多，这是值得惋惜的。秋水仙碱（Colchicine）在国内找到了资源。在生物碱方
面一个很杰出的工作是近20年来从石杉中发现的新生物碱石杉碱甲（Huperzine A），初用
于重症肌无力，后应用于治疗老年痴呆，为胆碱酯酶抑制剂，因而在国际上影响较大［27
］。
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